Sobre este producto Diurético ahorrador de potasio. Antagonista competitivo de la aldosterona, con mayor selectividad por los receptores mineralocorticoideos. Dado su mecanismo de acción hormonal, presenta una latencia de acción de 48 -72 h, y su efecto terapéutico máximo puede tardar hasta 4 semanas. Metabolismo hepático por CYP3A4. Pico plasmático en 1.5-2 h. Vida media 4-6 h. Eliminación renal. No se elimina por diálisis. Nombre del fármaco Eplerenona. Usos Tratamiento coadyuvante para reducir riesgo de morbilidad cardiovascular y mortalidad en insuficiencia cardíaca congestiva posinfarto de miocardio con disfunción sistólica (FEVI mayor o igual a 40%) en paciente estable; insuf. cardíaca crónica clase II de la NYHA (FEVI menor o igual a 30%). Hipertensión arterial, en monoterapia o asociada a otros fármacos. Contraindicaciones Hiperpotasemia >5.0 meq/L. Insuf. renal severa (ClCr < 30 mL/min). Insuf. hepática Child-Pugh C. Coadministración con IECA o inhibidores potentes del CYP3A4. En hipertensos: diabetes tipo 2 con microalbuminuria, Insuf. renal moderada (ClCr < 50 mL/min o creatininemia > 1,8 mg/dL) y coadministración con suplementos de K+, diuréticos ahorradores de K+ u otros fármacos que aumenten la potasemia. Precauciones Requiere monitoreo de potasemia y función renal. Insuf. hepática. Acidosis metabólica o respiratoria. Eficacia y seguridad no comprobada en menores de 18 años. Reacciones adversas Hiperpotasemia. Hipercolesterolemia. Diarrea, estreñimiento, náuseas, vómitos. Aumento de creatinina, TGO y TGP. Hipotensión, arritmia. Mareos, cefalea, síncope, insomnio. Tos, astenia, mialgias. Rash cutáneo, prurito. Ginecomastia, mastodinia (con menor frecuencia que espironolactona). Interacciones Incrementa la toxicidad del litio. Ciclosporina y tacrolimus aumentan el riesgo de Insuf. renal. Trimetoprim, IECA y ARA II aumentan el riesgo de hiperpotasemia. Sus concentraciones plasmáticas pueden alterarse por inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) o inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, fluvoxamina, ciclosporina) de la CYP3A4. Dosis Por V/O. Adultos. Hipertensión: 50 mg/día. Dosis máxima 50 mg c/12 h. Insuf. cardíaca: Pos infarto de miocardio, dosis inicial 25 mg/día (entre los días 3 y 14 luego del infarto), pudiendo incrementarse en forma gradual a las 4 semanas según respuesta y niveles de potasemia. Potasemia < 5,4 mantener, potasemia entre 5.5-5.9 mEq/L reducir dosis a la mitad o duplicar intervalo y si > 6 mEq/L suspender tratamiento. Mantenimiento: 50 mg/día. Insuf. renal moderada, iniciar 25 mg c/48 h y mantener con 25 mg/día. Coadministración con inhibidores moderados del CYP3A4 iniciar con 25 mg/día. Acción terapéutica Diurético ahorrador de potasio. Antagonista competitivo de la aldosterona, con mayor selectividad por los receptores mineralocorticoideos. Dado su mecanismo de acción hormonal, presenta una latencia de acción de 48 -72 h, y su efecto terapéutico máximo puede tardar hasta 4 semanas. Metabolismo hepático por CYP3A4. Pico plasmático en 1.5-2 h. Vida media 4-6 h. Eliminación renal. No se elimina por diálisis. Embarazo Evidencia insuficiente. Riesgo fetal en humanos no demostrado. Evaluar riesgo/beneficio. Lactancia Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. Contraindicado.