Sobre este producto
Fluserin es un antiespasmódico urinario que actúa como un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos M3. Su principal función es reducir la urgencia y frecuencia miccional al disminuir la contracción del músculo detrusor. El efecto terapéutico se evidencia aproximadamente a las 4 semanas de tratamiento. Se metaboliza en el hígado principalmente por la enzima CYP3A4.
Nombre del fármaco
Tolterodina.
Usos
Síndrome de vejiga hiperactiva o inestable; urgencia urinaria, poliaquiuria o incontinencia urgente.
Contraindicaciones
Retención urinaria o gástrica. Glaucoma de ángulo cerrado. Miastenia gravis. Colitis ulcerosa grave. Megacolon tóxico.
Precauciones
Antecedentes de obstrucción urinaria. Enterocolitis infecciosa o inflamatoria. Mujeres en edad fértil deben utilizar medidas anticonceptivas. Insuf. hepática o renal: ajustar dosis. Hernia hiatal. Neuropatía autónoma. Riesgo de prolongación del intervalo QT. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años.
Reacciones adversas
Sequedad de boca y mucosas (ocular, nasal), visión borrosa, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, dispepsia, cefalea. Poco frecuentes: angioedema, eritema multiforme, granuloma anular intersticial, sequedad de piel.
Interacciones
Potencia efectos adversos de otros anticolinérgicos. Amantadina, biperideno, levodopa, fenotiazinas, butirofenonas, clozapina, quinidina, antidepresivos tricíclicos, atropina y antiespasmódicos atropínicos aumenta su actividad anticolinérgica. Disminuye los efectos de proquinéticos como metoclopramida y cisaprida. Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej, claritromicina, eritromicina, antifúngicos azoles, metronidazol, ritonavir, saquinavir, calcioantagonistas, amiodarona, fluvoxamina, ciclosporina) o disminuir con inductores (por ej, rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, efavirenz, bosentán) del metabolismo por CYP3A4. Potencial prolongación del intervalo QT en coadministración con quinidina, procainamida y amiodarona.
Dosis
Por V/O en toma única diaria. Dosis habitual: 4 mg. Insuf. hepática leve-moderada, insuf. renal severa o uso concomitante con inhibidores del CYP3A4: 2 mg.
Acción terapéutica
Antiespasmódico urinario. Reduce la urgencia y frecuencia miccional en pacientes con vejiga hiperactiva o episodios de incontinencia, al disminuir la contracción del músculo detrusor. Anticolinérgico, antagonista competitivo de los receptores muscarínicos M3. Su efecto terapéutico se produce hacia las 4 semanas. Metabolismo hepático por CYP3A4.
Embarazo
Evidencia insuficiente. En animales teratogenicidad demostrada. No usar.
Lactancia
Evidencia insuficiente. Su elevada fijación a proteínas plasmáticas hace improbable su paso a leche. Su baja biodisponibilidad oral dificulta el paso a plasma del lactante a partir de la leche materna ingerida, salvo en prematuros y periodo neonatal inmediato, en los que puede haber mayor permeabilidad intestinal. Evaluar riesgo/beneficio. Evitar tratamiento prolongado, ya que puede inhibir la lactancia y monitorear síntomas anticolinérgicos en el lactante: estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, sequedad bucal.