Sobre este producto Betabloqueante adrenérgico no selectivo, con efecto vasodilatador mediado por bloqueo alfa 1. Antagonista beta 1, beta 2 y alfa 1. Presenta efecto estabilizante de membrana. Carece de actividad simpática intrínseca. Metabolismo hepático principalmente por CYP2D6 y CYP2C9, con variabilidad por polimorfismos genéticos. Excreción fundamentalmente biliar. Nombre del fármaco Carvedilol. Usos Hipertensión arterial esencial, en monoterapia o asociado a otros fármacos. Cardiopatía coronaria, ángor estable. Insuf. cardíaca crónica estable leve a severa, de origen isquémico o no isquémico, en asociación con IECA y diuréticos. Contraindicaciones Bradicardia severa sintomática, bloqueo aurículoventricular de alto grado, Insuf. cardíaca descompensada, shock cardiogénico. Insuf. vascular severa con dolor en reposo. Asma y EPOC. Insuf. hepática. Precauciones Evitar su discontinuación brusca. Angina de Prinzmetal. Coadministración con depresores del nódulo sinusal y nódulo AV (verapamilo, diltiazem, amiodarona, digoxina). Pueden disminuir los síntomas de hipoglucemia en diabéticos. Insuf. renal. Psoriasis. Feocromocitoma. Vigilar clínica de tirotoxicosis al suspenderlo. Uso de lentes de contacto (disminuye secreción lacrimal). Adulto mayor. Eficacia y seguridad no demostrada en menores de 18 años. Reacciones adversas Por bloqueo beta2: broncoespasmo, extremidades frías, claudicación intermitente. Bradicardia, bloqueo AV, Insuf. cardíaca. Depresión, confusión, insomnio. Fatigabilidad. Náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, dispepsia. Disfunción sexual eréctil. Discontinuación brusca puede generar arritmias, cefaleas, temblores y ángor. Enmascaramiento de hipoglucemia en diabéticos insulino dependientes. Aumento de triglicéridos. Alopecia. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica. Interacciones Amiodarona, verapamilo, diltiazem potencian bloqueo de conducción AV, bradicardia y disfunción sistólica. Sus concentraciones plasmáticas pueden aumentar con inhibidores (por ej. antidepresivos ISRS, bupropión, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, amiodarona, celecoxib, cinacalcet, trimetroprim-sulfametoxazol, hidroxicloroquina, imatinib, propafenona, fluconazol, ketoconazol, voriconazol, terbinafina, efavirenz) o disminuir con inductores (por ej. rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, ritonavir) del metabolismo por CYP2D6 y CYP2C9. Aumenta concentración de ciclosporina y digoxina, monitorizar niveles. Coadministración con anestésicos y otros antihipertensivos puede generar hipotensión y con insulina o sulfonilureas hipoglucemia. AINE disminuyen su acción hipotensora. Dosis Por V/O. Hipertensión: inicio 12,5 mg una vez al día, que puede aumentarse hasta 25 mg/día. Insuf. cardíaca: inicio 3,125 mg c/12 h, que puede aumentarse hasta 25 mg c/12 h. Cardiopatía coronaria: 6,25 mg c/12 h, que puede aumentarse hasta 25 mg c/12 h. Acción terapéutica Betabloqueante adrenérgico no selectivo, con efecto vasodilatador mediado por bloqueo alfa 1. Antagonista beta 1, beta 2 y alfa 1. Presenta efecto estabilizante de membrana. Carece de actividad simpática intrínseca. Metabolismo hepático principalmente por CYP2D6 y CYP2C9, con variabilidad por polimorfismos genéticos. Excreción fundamentalmente biliar. Embarazo Evidencia insuficiente. Toxicidad demostrada. Evaluar riesgo/beneficio. Lactancia Evidencia insuficiente. Se excreta en la leche. No se recomienda. Usar como alternativa propranolol, metoprolol o labetalol.